Skip to content

Изоптин ср 240 – инструкция по применению, рекомендованные дозы, отзывы врачей, применение у детей, список аналогов, взаимодействие

В предлагаемой для Вас статье присутствует инструкция по применению лекарственного средства Изоптин ср 240: фармакологическое действие, упаковка, в каких случаях применяется, специфика использования при лактации, описание, общая информация о нем, в какой форме выпускается, последствия передозировки, дозировка, фармакокинетика, состав и т. д. Приводится сноска на существующие в торговле аналоги лекарственного средства. На вэб-форуме размещены взгляды докторов о практике использования вышеуказанного средства, его действии при разных болезнях, для различных групп заболевших, во всевозможных условиях лечения. Мы публикуем дополнительно отклики больных о практике лечения им в их конкретных случаях. Убедительная просьба к читателям принять участие в обсуждении, поведать о личном случае использования препарата. Можете ли вы сравнить его воздействие с эффективностью аналогов, иных способов излечения? Ваше мнение интересно для пациентов, врачей, работников аптек, фармацевтов.

ATX

C08DA01

Зарубежное наименование

ISOPTIN SR 240

Форма

таблетки

Цены для продажи

372

Фармокологическая группа

Блокатор кальциевых каналов

Фармакокинетика

таблетки

Фармакологическое действие

Блокатор кальциевых каналов. Ингибирует трансмембранный ток ионов кальция в гладкомышечные клетки миокарда и сосудов. Оказывает антиангинальное, антиаритмическое и антигипертензивное действие.

Антиангинальный эффект связан с прямым действием на миокард и влиянием на периферическую гемодинамику (снижает тонус периферических артерий, ОПСС). Блокада поступления ионов кальция в клетку приводит к уменьшению трансформации заключенной в макроэргических связях АТФ энергии в механическую работу и к снижению сократимости миокарда.

Антигипертензивное действие препарата обусловлено снижением сопротивления периферических сосудов без рефлекторного увеличения ЧСС. АД начинает снижаться непосредственно в первый день лечения и этот эффект сохраняется при долговременной терапии. Препарат Изоптин СР 240 применяется для лечения всех типов артериальной гипертензии: для монотерапии легкой или умеренной артериальной гипертензии, в сочетании с другими антигипертензивными средствами, особенно с диуретиками и (в соответствии с последними наблюдениями) ингибиторами АПФ Препарат оказывает вазодилатирующее, отрицательное ино- и хронотропное действие.

Препарат обладает выраженным антиаритмическим действием, особенно эффективен при наджелудочковой аритмии. Задерживает проведение импульса в AV-узле, в результате этого восстанавливается синусовый ритм и/или ЧСС нормализуется, в зависимости от типа аритмии. Нормальная ЧСС не изменяется или незначительно снижается.

Когда обычно назначают

артериальная гипертензия;

хроническая стабильная стенокардия (стенокардия напряжения);

стенокардия, обусловленная спазмом сосудов (стенокардия Принцметала, вариантная);

пароксизмальная наджелудочковая тахикардия;

мерцание/трепетание предсердий, сопровождающееся тахиаритмией (за исключением синдрома WPW).

Как принимать

Средняя суточная доза препарата составляет 240-360 мг. При длительном лечении не следует превышать суточную дозу 480 мг; возможно временное увеличение дозы выше этого уровня.

При ИБС (хроническая стабильная стенокардия; стенокардия, обусловленная спазмом сосудов /стенокардия Принцметала, вариантная/) Изоптин СР 240 назначают в суточной дозе 240-480 мг (по 1/2-1 таб. 2 раза/сут с интервалом 12 ч).

При артериальной гипертензии (легкой или умеренной) Изоптин СР 240 назначают по 240 мг (1 таб.) 1 раз/сут утром. Если предпочтительно медленное снижение АД, то лечение следует начинать с дозы 120 мг (1/2 таб. Изоптина СР 240) 1 раз/сут утром. При необходимости дополнительно назначают 1/2-1 таб. вечером с интервалом между приемами около 12 ч. При необходимости дозу следует увеличивать каждые 2 недели лечения.

При пароксизмальной наджелудочковой тахикардии, мерцании/трепетании предсердий, сопровождающемся тахиаритмией Изоптин СР 240 назначают по 120-240 мг (1/2-1 таб.) 2 раза/сут с интервалом 12 ч.

При нарушении функции печени эффект препарата усиливается и становится более продолжительным в результате замедленного метаболизма верапамила, что зависит от степени выраженности нарушений функции печени. В таких случаях дозу следует устанавливать с особой осторожностью; лечение следует начинать с приема препарата в более низких дозах (т. е. пациентам с циррозом печени назначают препарат Изоптин по 40 мг 2-3 раза/сут).

Таблетки следует принимать во время приема пищи или сразу после еды, проглатывая целиком и запивая водой.

Продолжительность применения не ограничена.

Побочные последствия после применения

Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда (при приеме в высоких дозах или при наличии сердечно-сосудистых нарушений) – аритмия на фоне брадикардии (синусовая брадикардия, синоатриальная блокада, AV-блокада I, II или III степени или брадиаритмия с фибрилляцией предсердий), артериальная гипотензия, ощущение сердцебиения, тахикардия, развитие или усиление симптомов сердечной недостаточности.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: редко – головная боль, головокружение, сонливость, повышенная утомляемость, повышенная нервозность, тремор, парестезии.

Со стороны пищеварительной системы: часто – запоры; редко – тошнота, рвота, непроходимость кишечника, боль или чувство дискомфорта в животе; описано обратимое увеличение уровней печеночных трансаминаз и/или ЩФ; в чрезвычайно редких случаях во время долговременного лечения – гиперплазия десен, полностью обратимая после отмены препарата.

Со стороны костно-мышечной системы: в очень редких случаях – миалгия и артралгия.

Аллергические реакции: редко – экзантема, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны эндокринной системы: обратимое повышение уровня пролактина; редко (у пожилых пациентов при длительной терапии) – гинекомастия, полностью обратимая после отмены препарата; в отдельных случаях – галакторея, импотенция.

Прочие: редко – отеки голеней, эритромелалгия, приливы.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25C. Срок годности – 3 года.

Таблетки следует хранить в блистерной упаковке до применения.

Особые указания

Использование в педиатрии

В настоящее время отсутствуют убедительные данные о безопасности применения препарата у детей в возрасте до 18 лет.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В зависимости от индивидуальной реакции на прием препарата способность пациента к управлению автомобилем или работе с механизмами в период его приема может быть снижена. Это особенно важно учитывать в начальный период терапии, при переводе на прием Изоптина СР 240 после применения другого лекарственного средства, а также при одновременном приеме алкоголя.

При нарушениях функции почек

Недавно полученные результаты свидетельствуют о том, что не существует различий фармакокинетики верапамила у лиц с нормальной функцией почек и у больных в терминальной стадии почечной недостаточности.

При нарушениях функции печени

При нарушении функции печени эффект верапамила усиливается и становится более продолжительным в результате замедленного метаболизма верапамила, что зависит от степени выраженности нарушений функции печени. В таких случаях дозу следует устанавливать с особой осторожностью и лечение следует начинать с приема препарата в более низких дозах (т. е. пациентам с циррозом печени назначают препарат Изоптин по 40 мг 2-3 раза/сут.

Применение в детском возрасте

В настоящее время отсутствуют убедительные данные о безопасности применения препарата у детей в возрасте до 18 лет.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Когда запрещено использовать

Средняя суточная доза препарата составляет 240-360 мг. При длительном лечении не следует превышать суточную дозу 480 мг; возможно временное увеличение дозы выше этого уровня.При ИБС (хроническая стабильная стенокардия; стенокардия, обусловленная спазмом сосудов /стенокардия Принцметала, вариантная/) Изоптин СР 240 назначают в суточной дозе 240-480 мг (по 1/2-1 таб. 2 раза/сут с интервалом 12 ч).При артериальной гипертензии (легкой или умеренной) Изоптин СР 240 назначают по 240 мг (1 таб.) 1 раз/сут утром. Если предпочтительно медленное снижение АД, то лечение следует начинать с дозы 120 мг (1/2 таб. Изоптина СР 240) 1 раз/сут утром. При необходимости дополнительно назначают 1/2-1 таб. вечером с интервалом между приемами около 12 ч. При необходимости дозу следует увеличивать каждые 2 недели лечения.При пароксизмальной наджелудочковой тахикардии, мерцании/трепетании предсердий, сопровождающемся тахиаритмией Изоптин СР 240 назначают по 120-240 мг (1/2-1 таб.) 2 раза/сут с интервалом 12 ч.Таблетки следует принимать во время приема пищи или сразу после еды, проглатывая целиком и запивая водой.Продолжительность применения не ограничена.

Беременным женщинам

Назначение препарата Изоптин СР 240 при беременности (особенно в I триместре) и в период лактации возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

В период лактации препарат следует отменить.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Исследования in vitro свидетельствуют о том, что верапамила гидрохлорид метаболизируется при участии изоферментов CYP3A4, CYP1A2, CYP2С8, CYP2C9 и CYP2C18. Клинически значимое взаимодействие было отмечено при одновременном применении ингибиторов CYP3A4, которые вызывали повышение уровней верапамила в плазме, в то время как индукторы CYP3A4 снижали его концентрацию в плазме. Соответственно, при одновременном применении подобных средств следует учитывать возможность взаимодействия.

В таблице представлен перечень возможного взаимодействия лекарственных средств при приеме Изоптина СР 240.

Препарат Возможное изменение фармакокинетических параметров верапамила или другого препарата при их одновременном применении
Альфа-адреноблокаторы
Празозин Увеличение Cmax празозина (на 40%), не влияет на T1/2 празозина
Теразозин Увеличение AUC теразозина (на 24%) и Cmax (на 25%)
Антиаритмические средства
Флекаинид Минимальное действие на клиренс флекаинида в плазме(10%); не влияет на клиренс верапамила в плазме
Хинидин Уменьшение клиренса хинидина (на 35%)
Бронходилататоры
Теофиллин Уменьшение системного клиренса теофиллина (на 20%). У курящих пациентов клиренс снижается на 11%
Противосудорожные средства
Карбамазепин Увеличение AUC карбамазепина (на 46%) у больных устойчивой парциальной эпилепсией
Антидепрессанты
Имипрамин Увеличение AUC имипрамина (на 15%). Не влияет на концентрацию дезипрамина (активного метаболита имипрамина)
Гипогликемические средства
Глибурид Увеличивается Cmax глибурида (на 28%), AUC (на 26%)
Антибиотики
Эритромицин Возможно повышение концентрации верапамила
Рифампицин Уменьшается AUC верапамила (на 97%), Cmax (на 94%), биодоступность при приеме внутрь (на 92%)
Телитромицин Возможно повышение концентрации верапамила
Противоопухолевые препараты
Доксорубицин Уменьшается T1/2 доксорубицина (на 27%) и Cmax (на 38%)
Транквилизаторы
Фенобарбитал Увеличивается клиренс верапамила в 5 раз
Буспирон Увеличивается AUC буспирона, Cmax увеличивается в 3.4 раза
Мидазолам Увеличивается AUC мидазолама (в 3 раза) и Cmax (в 2 раза)
Бета-адреноблокаторы
Метопролол Увеличивается AUC метопролола (на 32.5%) и Cmax (на 41%) у больных стенокардией
Пропранолол Увеличивается AUC пропранолола (на 65%) и Cmax (на 94%) у больных стенокардией
Сердечные гликозиды
Дигитоксин Уменьшается общий клиренс (на 27%) и экстраренальный клиренс (на 29%) дигитоксина
Дигоксин У здоровых добровольцев увеличиваются Cmax дигоксина на 45-53%, Css на 42% и AUC на 52%
Блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов
Циметидин Увеличивается AUC R-энантиомера (на 25%) и S-энантиомера (на 40%) верапамила с соответствующим уменьшением клиренса R- и S-верапамила
Иммуномодуляторы
Циклоспорин Увеличивается AUC циклоспорина, Css, Cmax на 45%
Сиролимус Возможно повышение концентрации сиролимуса
Такролимус Возможно повышение концентрации такролимуса
Гиполипидемические средства
Аторвастатин Возможно повышение концентрации аторвастатина
Ловастатин Возможно повышение концентрации ловастатина
Симвастатин Увеличивается AUC (в 2.6 раз) и Cmax (в 4.6 раз) симвастатина
Антагонисты рецепторов серотонина
Алмотриптан Увеличивается AUC (на 20%) и Cmax (на 24%) алмотриптана
Урикозурические средства
Сульфинпиразон Увеличение клиренса верапамила (в 3 раза), снижение биодоступности (на 60%)
Другие
Зверобой продырявленный Уменьшается AUC R – энантиомера (на 78%) и S – энантиомера (на 80%) верапамила с соответствующим понижением Cmax
Грейпфрутовый сок Увеличение AUC R – энантиомера (на 49%) и S – энантиомера (на 37%) верапамила и Cmax R – энантиомера (на 75%) и S – энантиомера (на 51%) верапамила. T1/2 и почечный клиренс не изменялись.

Превышение нормы дозирования

Симптомы отравления в результате передозировки препарата Изоптин СР 240 зависят от принятого количества препарата, времени проведения мероприятий по детоксикации и от сократительной способности миокарда, зависящей от возраста. Сообщалось о фатальных случаях в результате передозировки.

Симптомы: падение АД (в некоторых случаях до уровней, которые невозможно измерить), шок, потеря сознания, AV-блокада I или II степени, часто в виде периодов Венкебаха с наличием или без выскальзывающего ритма, полная AV-блокада с полной AV-диссоциацией, выскальзывающий ритм, остановка сердца; синусовая брадикардия, остановка синусового узла.

При передозировке Изоптина СР 240 необходимо иметь в виду, что активное вещество высвобождается и всасывается из кишечника в течение 48 ч после приема препарата внутрь. В зависимости от времени приема препарата отдельные конгломераты остатков набухших таблеток, действующие как активные депо, будут располагаться на протяжении всего ЖКТ.

Лечение: показано проведение мероприятий, направленных на выведение препарата (например, следует вызвать рвоту, промыть желудок и кишечник в сочетании с эндоскопическим обследованием, назначить слабительные, рвотные средства). Если отсутствует моторика желудка и кишечника (признаки перистальтики при аускультации), то целесообразно провести промывание желудка даже спустя 12 ч после приема препарата внутрь. Обычные неотложные реанимационные мероприятия включают закрытый массаж сердца, искусственное дыхание и электрическую стимуляцию сердца.

Следует исключить воздействия, связанные с угнетением функции сердца, артериальной гипотензией и брадикардией.

Кальций является специфическим антидотом: вводят 10-30 мл 10% раствора кальция глюконата в виде в/в вливания (2.25-4.5 ммоль), при необходимости вводят повторно или в виде медленной капельной инфузии (5 ммоль/ч).

В случае AV-блокады II или III степени, синусовой брадикардии, остановки сердца показано введение атропина, изопреналина, орципреналина, проведение стимуляции сердца.

В случае артериальной гипотензии вводят допамин, добутамин, норэпинефрин (норадреналин).

В случае устойчивых признаков недостаточности миокарда вводят допамин, добутамин, при необходимости проводят дополнительное введение кальция.

В какой форме идет выпуск

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой светло-зеленого цвета, продолговатой формы, с поперечными рисками с обеих сторон, на одной стороне выгравировано два знака "Δ".

1 таб.
верапамила гидрохлорид 240 мг

Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза – 78.8 мг, натрия альгинат – 320 мг, повидон К30 – 48 мг, магния стеарат – 3.2 мг, вода очищенная – 30 мг.

Состав пленочного покрытия: гипромеллоза 2910 – 4.9 мг, макрогол 400 – 1.26 мг, макрогол 6000 – 0.84 мг, тальк – 8.4 мг, титана диоксид – 6.16 мг, лак алюминиевый (краситель хинолиновый желтый (Е104)+ краситель индигокармин (Е132)) – 0.14 мг, воск гликолиевый горный – 0.3 мг.

10 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.10 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.10 шт. – блистеры (5) – пачки картонные.10 шт. – блистеры (10) – пачки картонные.15 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.15 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.15 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.15 шт. – блистеры (5) – пачки картонные.15 шт. – блистеры (10) – пачки картонные.20 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.20 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.20 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.20 шт. – блистеры (5) – пачки картонные.20 шт. – блистеры (10) – пачки картонные.

Как надо хранить

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25C. Срок годности – 3 года.

Таблетки следует хранить в блистерной упаковке до применения.

Дополнительно

Использование в педиатрии

В настоящее время отсутствуют убедительные данные о безопасности применения препарата у детей в возрасте до 18 лет.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В зависимости от индивидуальной реакции на прием препарата способность пациента к управлению автомобилем или работе с механизмами в период его приема может быть снижена. Это особенно важно учитывать в начальный период терапии, при переводе на прием Изоптина СР 240 после применения другого лекарственного средства, а также при одновременном приеме алкоголя.

У деток

В настоящее время отсутствуют убедительные данные о безопасности применения препарата у детей в возрасте до 18 лет.

Отпуск в рознице

Препарат отпускается по рецепту.

Внимание, уважаемые посетители! Перед применением препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом!
1 Star2 Stars3 Stars4 Stars5 Stars (Проголосуй первым!)
Loading...

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *